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新九江卵子捐献型光激活糖尿病药物或将问世
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九江卵子捐献

:这种新型药物名为PhotoETP,其结合可以被适当进行调整来适应GLP-1受体的变构位点,但其可以扩大激活信号和胰岛素的释放效应;基于上述研究,研究者表示......

近日,一项刊登在国际杂志AngewandteChemieInternationalEdition上的研究论文中,来自伯明翰大学的研究人员通过研究开发了一种新型光激活工具,利用该工具研究者就可以揭示出药物如何适应性开始抵御2型糖尿病,本文研究为后期开发新一代利用蓝光或紫外光来激活的抗糖尿病的药物提供了新的思路。

研究者DavidHodson说道,当前治疗2型糖尿病的疗法主要取决于饮食和药物干预来恢复患者机体释放胰岛素的能力,过去10年里由礼来和Amylin制药公司共同研发了首个获批的2型糖尿病药物肠降糖素类似物,即模仿肠降糖素(incretinmimetics)的药物,该药物的问世给2型糖尿病的治疗带来了革命性的进展。

如今科学家们面对的挑战是如何使得这些干预措施变得更加靶向化,通过改进对细胞受体的理解,研究人员就可以设计出更加高效且副作用较低的药物;光激活技术可以帮助改变药物的形状,这就为新型糖尿病疗法的开发提供了一定思路。当前的药物主要靶向作用胰高血糖素样肽1受体(GLP-1受体),该受体是G蛋白偶联受体的一种,然而研究者并不清楚该受体作用的机制,这就限制了后期安全有效药物的开发。

GLP-1受体具有一种特殊的变构部位,该位点是科学家们开发具有优良选择性药物的重点,然而目前研究者缺乏一定的工具来揭示该变构部位的作用方式和机制;为了克服这个问题,研究者DirkTrauner教授及其同事就将合成化学、生物学及高通量筛查技术进行结合来开发一种活性可以通过光来控制的新型抗糖尿病药物。

这种新型药物名为PhotoETP,其结合可以被适当进行调整来适应GLP-1受体的变构位点,但其可以扩大激活信号和胰岛素的释放效应;基于上述研究,研究者表示,新一代的光激活抗糖尿病药物或将问世来有效控制患者机体的血糖,而且副作用较小。

2型糖尿病目前影响着大约10%的成年人,患者由于不能产生足量的胰岛素,最终会导致血糖水平上升,并表现出其它疾病症状,本文研究或将给糖尿病患者的治疗带来重大的变革。



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